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富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

提问时间:2023-07-05 02:29关键词:倍他乐克

富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好?

点赞1、酒泉市 网友:了了风月

倍他洛克也就是常说的美托洛尔,美托洛尔和比索洛尔都是中老年朋友比较常用的药物,医学术语叫做选择性的β1受体阻滞剂,因为二者均主要作用于心脏,通过作用于心脏上的β1受体,抑制心脏收缩与房室传导,减慢心率,减少心脏排血量,降低心肌耗氧量。

因此,广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常(窦性心动过速或心房颤动等室上性心律失常)、心肌梗死、慢性稳定型心力衰竭、肥厚性心肌病等。

目前美托洛尔和比索洛尔等仍然是治疗高血压的一线降压药,其降压作用强于氢氯噻嗪等利尿剂。因为主要作用于β1受体,对β2受体无明显阻断作用,所以对外周血管平滑肌和支气管平滑肌的收缩作用较弱,适用于长期治疗。

对交感神经活性增强,静息心率较快的中青年高血压患者、心输出量及肾素活性偏高的患者,疗效较好。对心肌梗死患者、高血压合并心绞痛的患者效果也较好。该类药物不仅降低静息血压,还能降低应激和运动状态下血压的急剧升高。与其他降压药相比,优点为不引起直立性低血压。

美托洛尔和比索洛尔之所以能够降压,除了减慢心率,减少心脏排血量外,还能改变中枢性血压调节机制产生降压作用,阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β1受体,减少去甲肾上腺素的释放(去甲肾上腺素是有升压作用的)。

同时抑制肾小球入球小动脉上的β1受体,减少肾素的释放,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,最终抑制血管紧张素Ⅱ的升压作用,相当于发挥普利类、沙坦类降压药的作用。

美托洛尔和比索洛尔在用药初期,减慢心率,降低心脏射血量,外周血管阻力增加,血压不变或略降。所以特别是刚开始用药的高血压朋友千万不能着急,不要刚吃几天就说怎么血压还是不降,又开始换药,要有耐心。

长期用药过程中,外周血管阻力降低,心脏射血量仍然减少而未恢复到用药前的水平,所以收缩压和舒张压均下降。

美托洛尔和比索洛尔相比,比索洛尔对心脏的选择性为美托洛尔的5-10倍。如果高血压朋友还合并有慢阻肺或者哮喘,又不得不用这类药时,为提高对心脏的选择性,减少对气管平滑肌的影响,用比索洛尔更好。

美托洛尔为脂溶性的药物,容易通过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%,所以中枢性不良反应方面会较比索洛尔大点。

比索洛尔为水脂双溶性的药物,肝脏首关效应(药物在吸收入血前部分可被肝脏代谢灭活)低于10%,生物利用度大于90%。而美托洛尔也有首关效应,同时生物利用度只有约50%。

美托洛尔主要在肝脏代谢后随粪便排出,约5%以原型由肾脏排泄。因此,肾功能损害者无需调整剂量。血浆半衰期较短,为3-5个小时,所以一天需2-3次,但起效较比索洛尔快,所以常用琥珀酸美托洛尔缓释片。

比索洛尔一半经肝脏代谢后随粪便排出,一半以原型药的形式从肾脏排出。所以对于轻中度肝、肾功能异常者不需要进行剂量调整。血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时,所以比索洛尔1天1次即可。

美托洛尔、比索洛尔禁忌症都为:Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压等患者。常见的副作用为:头晕、乏力、胃肠不适、肢端发冷等。停药时需要慢慢减量,不能突然停药,否则可能引起反跳现象。综合来看说,无论是美托洛尔还是比索洛尔对上述适应症都有效,但更倾向于选择比索洛尔。

点赞2、济宁市 网友:悲喜自饮

富马酸比索洛尔和倍他乐克,都是常用的β受体阻滞剂,两者相比较,孰优孰劣呢?


一、降压作用方面

富马酸比索洛尔和倍他乐克(美托洛尔),两者作为降压药物的使用的时候,其降压作用都不强,都是需要靠高剂量来维持其降压作用,所以,在降压药物的选择上,两者并没有孰优孰劣的明显优势。但如果是依从性,因为比索洛尔的半衰期更长,所以,比索洛尔一天一次服用即可,而酒石酸美托洛尔需要一天两次甚至三次。但琥珀酸美托洛尔缓释片,已经可以使得口服每日一次。

二、减慢心率方面

对于富马酸比索洛尔和倍他乐克的减慢心率作用,似乎美托洛尔的减慢心率作用更强一点,但没有相关文献报道,只是笔者的临床经验感觉,美托洛尔在这方面似乎优于比索洛尔,这个期待进一步证实。

三、改善心衰预后方面

富马酸比索洛尔和倍他乐克都可以减慢心室率,减少心肌耗氧,抑制心肌重构,改善心衰预后,但比索洛尔的高选择性,使得比索洛尔的β1受体选择性明显高于美托洛尔。β1受体的过度激活与心衰的发病机制有关,所以高选择性β1受体阻滞剂可针对心衰病因进行阻断,2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》中就指出,比索洛尔在β1受体选择性方面优于美托洛尔,所以其能够更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰。在此方面比索洛尔优于美托洛尔。

所以,在不同的方面进行比较,两者可以看到,比索洛尔的高选择性决定了在很多方面,比如冠心病、心衰等β受体阻滞剂的选择中,比索洛尔以现在的研究更显优势。


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点赞3、许昌市 网友:之若素

富马酸比索洛尔和倍他乐克同属于β受体阻滞剂,且均为选择性β1受体阻滞剂,二者皆可用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等疾病的治疗。针对不同疾病的治疗,二者临床疗效确实有一定的区别。

治疗慢性心衰方面

虽然比索洛尔与倍他乐克都选择性阻断β1受体,但比索洛尔对β1受体的选择性更高,阻断效果更好。由于心衰的进展与β1受体的激活有关,故比索洛尔对慢性心衰治疗效果更好,且对治疗心功能不全的安全性更高,但需要在有经验的临床医师指导下使用,是考验医生治疗心衰经验的一个药物。

治疗高血压方面

比索洛尔和倍他乐克对原发性高血压患者的降压效果都不错,但比索洛尔在改善静息心率、心率变异性等方面效果更好,故比索洛尔治疗原发性高血压效果更理想。

不良反应方面

倍他乐克属于亲脂性β1受体阻滞剂、比索洛尔属于水脂双溶性β1受体阻滞剂,由于亲脂性的药物更易透过血脑屏障,故倍他乐克对中枢神经系统的影响大于比索洛尔,头痛、头晕等不良反应发生率高于比索洛尔,故比索洛尔的不良反应稍低于倍他乐克。

代谢和排泄方面

比索洛尔50%通过肝脏代谢,代谢产物从肾脏排泄,剩余50%以原型药的形式从肾脏排泄,轻中度肝肾功不全的患者无需调整剂量;倍他乐克主要在肝脏代谢,大约5%的倍他乐克以原型药从肾脏排泄,仅严重肝功能不全的患者需调整用量。故有肝肾相关疾病的患者需结合肝肾功能选择合适的药物和剂量。

综上,比索洛尔对β1受体的选择性更高,对治疗原发性高血压、慢性稳定性心衰效果更佳,不良反应更少。具体选药需结合病情,在医生指导下用药。

感谢阅读!

点赞4、贵阳市 网友:星星草

倍他乐克是美托洛尔的商品名,和富马酸比索洛尔属于同一类药物,都是选择性的β1受体阻滞剂类药物,这类药物在心血管临床上应用广泛,在治疗高血压,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齐等方面都有着广泛的应用,这两个药物如果非得说谁好谁不好,还真的不好比较,今天就来为大家比较下两个药物,对于药物的选择,没有更好,只有更适合。

两种药物起效时间和作用时间比较

比较药物的起效时间,往往需要参考的是药物进入体内后的达峰时间,美托洛尔达峰时间1.5小时,而比索洛尔达峰时间需要3小时,因此,从药物起效时间上来看,美托洛尔更快速,如果是对于急性心率失常的缓解,服用美托洛尔则是更好的选择。

但是从长期用药来看,比索洛尔虽然达峰时间长,但其药物作用时间(半衰期10~12小时)也更长,从用药依从性和药物作用平稳性上来说,比索洛尔每天服用1次,优于需要每天服药2~3次的酒石酸美托洛尔(半衰期3~5小时)普通片。需要指出的是,倍他乐克的另一种剂型,琥珀酸美托洛尔缓释片,由于增加了控制药物释放的缓释技术,同样每天服用一次即可。

两种药物亲脂性比较

为什么要比较药物的亲脂性,药物的亲脂性决定了药物的吸收,代谢,血脑屏障通过性等多个方面的问题。比较两个药物,美托洛尔属于亲脂性的β1受体阻滞剂,而比索洛尔则是亲水性的β1受体阻滞剂,这就导致了美托洛尔的吸收率要高于比索洛尔,但同样的,亲脂性的美托洛尔更容易通过血脑屏障,易产生头痛,头晕等中枢神经副作用,而水溶性的比索洛尔,这方面的副反应发生率则要低一些。

说完吸收说代谢,亲脂性的美托洛尔主要经过肝脏代谢,因此,肝功能受损的患者应注意可能产生的药物积蓄中毒问题,而比索洛尔,50%经过肝脏代谢,50%经过肾脏代谢,肝肾功能不全的朋友,应考虑减量服用。

两种药物的临床应用和药效比较

最后再来比较下两种药物的临床应用和药效,从临床应用上来说,这两种药物都是高选择性的β1受体阻滞剂,在降血压,慢性心衰的维持治疗,心律失常的治疗等方面,都是可以应用,也经常需要应用的好药。

如果要比较疗效,给大家分享几组临床数据,200例高血压患者,一半给予美托洛尔治疗,而另一半给予比索洛尔治疗,治疗2个月,美托洛尔降压总有效率79%,比索洛尔降压总有效率(84%);心律失常治疗方面,一个包含72例冠心病合并心律失常患者的小型临床研究显示,两个药物在心律失常缓解方面没有显著差异;慢性心衰治疗方面,240例患者的临床试验数据显示,比索洛尔组总有效率90%,美托洛尔组总有效率85%。

对于上述临床研究结果,需要指出的是,上述临床数据的比较,都是比索洛尔和美托洛尔普通片的比较,如果是与美托洛尔的缓释片相比,比索洛尔应该不会有这样的优势。因此,对于药物的选择来说,主要还是看临床上对于个体的作用效果,选择临床效果好,副作用耐受的药物应用,就是好的药物应用。

点赞5、海口市 网友:饮马江湖

倍他乐克通用名为美托洛尔,它和比索洛尔都是临床上常用的一线降压药,属于选择性β1受体阻断剂?,通过?抑制?中枢?和?周围?的?肾素?-血管紧张素?-醛固酮?系统?,抑制?心肌收缩力?和?减慢心率?而?发挥?降压作用,降压?作用?强?,起效?快?,不仅?能?降低?静息?血压?,而且?能?抑制?体力?应激?和?运动?状态下?血压?急剧?升高?,同时还可?通过?降低?交感神经?张?力?,预防?儿茶酚胺?的?心脏毒性?作用?,保护心血管系统?,尤其?适用于?合并?快速?心律失常?、冠心病?、慢性心力衰竭?、主动脉?夹层?、交感神经?活性?增高?和?高动力?状态?的?中青年?高血压患者?,对?老年?高血压?疗效?相对?较差?。

当然?,比索洛尔?和?倍他?乐?克也有?缺点?,常见?心动过缓?、乏力?、四肢发冷?等?不良反应?,并可?增加胰岛素?抵抗?,引起?糖尿病患者?血糖?波动?,掩盖?和?延长?低血糖?反应?,并可?抑制?心脏?功能?,增加?气道?阻力?,急性?心力衰竭?、房?室?传导阻滞、病态?窦?房?结?综合症?患者应??禁用?此类药物??。比索洛尔?和?倍他?乐?克?属于?同类?药物?,在?作用机制?、适应症?、不良反应?等?方面?有?一些?相似之处?,但也存在?差异?,今天?孙药师?为大家?一一说明?:

  1. 降压作用:倍他乐克具有较强的脂溶性,组织穿透力强,半衰期短,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,口服吸收率高,不易被肝脏破坏失活,首过效应低。此外,比索洛尔对β1受体选择性?更好?,阻断作用?更强?,减慢?心率,抑制?心肌收缩力,降低?心肌耗氧量,改善?心律失常?等?作用?均?要?强于??倍他乐克?。因此?,二者?相比?,比索洛尔?的?降压作用?更强?。
  2. 适应症?:比索洛尔对β1受体选择性更好?,阻断作用?更强?,降压作用?和?保护?心血管?系统??作用?均优于?倍他乐克?,因此?,高血压合并冠心病的患者优选比索洛尔。比索洛尔对β1受体选择性?更好?,对?β2受体阻断作用?弱?,支气管?收缩?作用?较弱?,因此?,高血压?合并?轻中?度?慢阻肺?患者?优选?比索洛尔?。倍他乐克?具有?较强的?脂溶性?,主要?通过?肝脏代谢?,因此?,肾功能不全患者优选?倍他乐克?,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,因此?,肝功能不全患者优选比索洛尔?。
  3. 服药?方法??:倍他乐克?有?两种?剂型?,即酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片,酒石酸美托洛尔片半衰期?短?,一日?2-3次?,应空腹服用,避免?心动过缓?等?不良反应的发生,因为进餐时?服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,而琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期?长?,?且?用药??不受?进餐影响?,最好?在?早晨?服用?,一日?1次?,比索洛尔也有?较长?的?半衰期?,用药?与?进食无关,应在早晨并可以在进餐时服用,一日1次。
  4. 不良反应:倍他乐克具有较强脂溶性,易进入中枢神经系统,引起头痛、头晕失眠等中枢不良反应,比索洛尔的脂溶性不及倍他乐克,中枢不良反应的发生率较低。

点赞6、简阳市 网友:风暴英雄

美托洛尔和比索洛尔都属于常用的β受体阻断剂,但并不完全相同,这涉及到很多专业的药理知识。如下为提问者,简单讲述相关的区别。

对于β受体阻断剂来说,可分为水溶性和脂溶性两种。美托洛尔属于脂溶性的药物,而比索洛尔属于水脂双溶的药物,所以代谢途径并不完全相同,比索洛尔的肝脏首关效应会低于美托洛尔,吸收的更为完全,这是两种药物主要区别之一,但需要注意的是,这并不代表美托洛尔的吸收能力较差。

两者的区别之二是半衰期。比索洛尔属于长半衰期的药物,也就是说一天服药一次即可,而美托洛尔属于短半衰期药物,一般每天需要服药2-3次。目前临床常用的美托洛尔为琥珀酸美托洛尔,是一种长效的缓释制剂,每天服用一次即可。

另外,两者还有一个区别是对β1受体的选择性。多数教材认为,比索洛尔的选择性更高,因此带来的副作用可能会越少。

然而,很多的国内外循证医学证据表明,两者都可以作为β受体阻断剂的选择,广泛用于冠心病、心力衰竭和高血压的治疗。在临床选择上,两者其实并没有太过明显的优劣之分。

在某些特定的患者可能优选美托洛尔,或者比索洛尔。比如说,对于慢性心功能不全的患者,早期可能会选择美托洛尔,其原因正是因为短效制剂的美托洛尔对心功能的影响持续时间较短。

总而言之,对于两者区别涉及到很多专业的知识,希望能够为提问者提供一些有用的讯息,当然,一定不要擅自选药,应该根据医生的处方来服药。

点赞7、凉山彝族自治州 网友:山中狼

富马酸比索洛尔和倍他乐克都属于β受体阻滞剂。β受体阻滞剂这一类药物,不能说谁比谁好,只能说哪种药更加适合某种情况。可以说,用得好才是好,人家用得好,对你也不一定就合适。所以说,比索洛尔和倍他乐克比不出来高低好坏。倒不如让张大夫给大家把β受体阻滞剂这一整类药都给大家介绍一下,看完了你自己就都懂了。

其实在门诊上,也常常有患者跟张大夫说,让我介绍一下“倍他乐克”这类药。我知道他们的意思,就是让我说一说“β受体阻滞剂”。今天,张大夫就借这个机会来说一说“β受体阻滞剂”这类药。

可以说“β受体阻滞剂”这类药包括3类。

1、非选择性β受体阻滞剂

这类药以普萘洛尔为代表,因为这类药在阻断β1和β2的问题上,没有原则,不加选择,都给阻断了,结果带来了糖脂代谢和影响肺功能等不良影响。所以,现在很少用了。

2、选择性β1受体阻滞剂

这类药可以选择性阻断β1受体,对β2受体影响小。这样就做到了有效控制心率和血压,而对糖和脂以及肺功能不加影响。代表药物有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔,这些药都是临床上常用的。

3、α-β受体阻滞剂

这类药可以阻断α1受体和β受体,具有双重阻滞作用。这样一来好处是,有助于抵消双方对机体的不良作用,有助于消除因为β受体阻断带来的糖脂异常和外周血管收缩的副作用。常用的代表药物有阿罗洛尔、卡维地洛和拉贝洛尔。其中阿罗洛尔降压效果好,卡维地洛适合心衰患者吃,拉贝洛尔适合用于妊娠高血压。

关于“倍他乐克”这类药,相关知识,简单说就这些,希望对您能有所帮助。

点赞8、哈尔滨市 网友:忠于你

这个问题问的非常好,这个为题确实也很值得科普一下。

首先呢,这两种药物同样都属于β受体阻滞剂类药物,都可以控制血压、抑制交感兴奋、减慢心率、保护心功能。这应该是此两种药物的共同点,而且他们的药效都是通过阻断β受体来发挥的。

但是,这两种药物的区别同样也很明显。

在临床上,β受体阻滞剂虽然已经被广泛应用于慢性心功能不全的治疗,但是在很多时候,我们仍然是无法使用的。这是因为β受体阻滞剂会导致气管痉挛,而很多心衰发作时都可能合并有肺部感染或者COPD,如果这个时候贸然使用β受体阻滞剂,可能会导致严重的肺部问题。

而倍他乐克就是如此!但是比索洛尔就不一样了。

气管上的β受体大多是β2受体,而心脏则是以β1受体为主,而比索洛尔对β1受体的选择性明显高于β2受体,因此,比索洛尔的食用可能对支气管和肺部的影响更小。因此,这也是很多专家都已经提倡在早期使用比索洛尔的一个很重要的原因了。

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