各种他汀类药物如何选择?
他汀类药物自问世以来,从一个降血脂药物,直到现在,已经是心脑血管疾病预防和治疗的基石和里程碑药物。常用的的他汀类药物:按化学名和原研药商品名简介如下,现阶段国产仿制药的商品实在太多,不一一列举了,只介绍进口原研药物名称。
辛伐他汀--------------------舒降之
阿托伐他汀-------------------立普妥
瑞舒伐他汀-------------------可定
洛伐他汀-------------------美降之
普伐他汀---------------------普拉固、美百乐镇
氟伐他汀---------------------来适可
那么这么多他汀,如何选择呢?我从三个方面来说说
第一:药物降脂强度不同,不同人群选择不同
说到降脂强度,最好的是瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。瑞舒伐他汀基本剂量降得最低,可以以5mg启动或者维持,一般是10mg口服维持,有效降脂率41%。有媒体称之为超级他汀,阿托伐他汀降脂效果次之,降低38%。以上两种称为强效他汀,其他的品种基本持平,都在30%左右,可以称之为为中效他汀。不同人群选择也不同。
根据自己的血脂情况和心血管危险程度选择,举个例子,比如一个冠心病患者,低密度脂蛋白比较高,首选瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。有的病人仅仅是低密度脂蛋白轻度升高,其他没有严重危险因素,可以选择中效类,不一定非要强效降脂药。
第二:代谢机理不同
因为他汀类药物的副作用和代谢方式有关,他汀主要在肝脏内代谢,通过一种酶叫细胞色素P450代谢,这种酶负责绝大多数药物和酒精的代谢。如果你还吃其他许多经过P450药物,比如说奥美拉唑等等,就有可能影响他汀代谢,导致浓度蓄积,增加不良反应发生率。
备注:氟伐他汀,普伐他汀,瑞舒伐他汀不经过P450代谢,可以考虑和其他经过P450代谢的药物合用,这样可能更安全一些。
第三,肾功能不全患者用哪个他汀比较好?
各种他汀理论上都不会直接导致严重的肾功能损伤,轻中度肾功能不全不会影响他汀的用药。氟伐他汀因为几乎不从肾脏排泄,严重肾功能衰竭患者可以考虑使用。
总之他汀是心脑血管疾病治疗的里程碑和基石,同时临床使用过程中也严重了他汀的有效性和安全性。不同他汀的效果的确存在一些不同,这也是在临床上需要进一步区分的。但是不应该否定他汀在心脑血管病的现代治疗中的重要地位,对于很多患者来说他汀是不可代替的。有些情况下需要对不同他汀进行科学的选择选择的依据就是根据你的自身情况等实际情况,将他汀的疗效发挥到最大化,将副作用降到最低,兼顾性价比。做到选择最适合自己的他汀并不难。
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他汀类药物是临床上调节血脂,预防心血管疾病风险的首选药物和基石药物,在临床应用非常广泛,而他汀类药物有很多种,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀,这么多的药物让人无从选择。以前经常为大家介绍各种他汀的差异,今天就借这个问题来给大家彻底谈一下他汀类药物的选择。
各种他汀的降脂强度比较
根据他汀类药物降低LDL-C的程度,一般将他汀的疗效分为3类——
LDL-C降低30%以内的,为低强度的他汀;
LDL-C降低30%~50%的,为中等强度的他汀;
LDL-C降低50%以上的,为高强度他汀。
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀,在推荐的应用剂量范围内,都属于中低强度的他汀类药物,推荐服用剂量的低剂量属于低强度他汀,高剂量属于中等强度他汀。举个例子:如匹伐他汀,应用剂量1mg/日,为低强度,当应用剂量为2~4mg/日时,则是中等强度。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀则属于中高强度的他汀,推荐的低剂量比如阿托伐他汀10mg,瑞舒伐他汀5mg的日剂量,就能达到中等强度的降脂作用。而阿托伐他汀40~80mg,瑞舒伐他汀20~40mg的日剂量,则属于高强度的降脂效果了。
需要说明的是,由于亚洲人的体质与欧美体质的不同,出现他汀药物肝脏副作用、肌痛等问题的几率要高于欧美人,而他汀类药物副作用发生的几率与给药剂量又息息相关,因此,为了避免引起的副作用风险,我国临床上,很好应用高强度的他汀药物剂量。
各种他汀的适应症范围比较
他汀类药物可以用于降血脂,也可以用于心血管疾病的一二级预防,但在具体的适应症上,还是略有不同,今天给大家介绍一下:
上述的7个他汀类药物,对于原发性的高胆固醇血症和混合性高脂血症,都是有效的;而对于原发性异常β脂蛋白血症,一般不推荐使用洛伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀,其他的他汀类药物也是有效的。对于高甘油三酯血症,一般不推荐洛伐他汀;对于纯合子型家族型高脂血症患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。
对于心血管疾病的一二级预防,这7个他汀的应用也有差异,对于心血管疾病的一级预防,一般不推荐氟伐他汀和匹伐他汀;对于心血管疾病的二级预防,除匹伐他汀外,其他的他汀均可应用。
各种他汀的服用时间比较
他汀类药物的服用时间,主要是考虑药物的半衰期和食物对于药物有没有影响等方面,具体的数据不多说了,直接给大家说一下这几个他汀的服用时间:
辛伐他汀、洛伐他汀,晚饭时服用;
普伐他汀、氟伐他汀,睡前服用;
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀每天固定时间服用即可。
各种他汀的亲脂性比较
在这些他汀类药物中,瑞舒伐他汀与普伐他汀属于亲水性的他汀,其他的他汀类都属于亲脂性的他汀,为什么要比较这个亲脂性?相较于亲脂性的他汀,亲水性的他汀进入血脑屏障的少,因此引起中枢神经不良反应的几率较小。另外,对于服用亲脂性他汀肝功能出现异常,转氨酶升高的情况,改服亲水性他汀一般或有改善。
各种他汀引起肌痛的风险比较
各种他汀药物都有引起肌痛的风险,如果服药期间出现肌肉疼痛问题,应当检查磷酸肌酸激酶,CPK如果超过10倍以上,应停服他汀类药物,以防引起肾脏衰竭的问题出现。在这些他汀中,瑞舒伐他汀引起肌肉痛的风险最大,洛伐他汀与普伐他汀引发肌肉痛的风险最小。
各种他汀与其他药物相互作用比较
各种他汀类药物是否与药物相互作用,主要是他汀类药物经过肝药酶代谢的过程中易与其他药物发生相互作用。普伐他汀不经过肝药酶代谢,因此药物相互作用最小。匹伐他汀只有极少量经CYP2C9代谢,药物相互作用也较少。
阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要经过CYP3A4代谢,因此药物相互作用最多,而氟伐他汀、瑞舒伐他汀经过CYP2C9代谢,也有些药物有相互作用,合服时应慎重。(具体详见下图)
各种他汀的肾脏影响比较
不同的他汀在肾功能不全的应用方面,也有一定的差异,由于瑞舒伐他汀中有磺酰胺基团,对于肾脏有类似于磺胺类药物的不良影响,因此对于肾功能不全者,如肾小球滤过率<30,禁服瑞舒伐他汀,严重肾功能不全者,禁服氟伐他汀。
其他的他汀,除阿托伐他汀不用减量外,其他他汀类肾功能不全者均需调整用药量。
今天是谈各种他汀类药物如何选择,那我就专门为正在服用他汀不知如何选择、如何达标使他汀类药物能发挥最大效用,并将各种他汀类药物作个较,希望让患者有更深刻的了解。首先要声明一点我们现在吃的所有他汀都是人工化学合成的。
他汀类药物有二大作用:1.抑制胆固醇合成。(LDL占总胆醇60%)左右,而LOL下降可减缓动脉粥样硬化的速率,稳定斑块,甚至缩小或消失。2.他汀类除降低胆固醇合成以外的“类效应”:抑制炎症趋化因子、白介质6、血小板聚集因子、抗肿瘤坏死因子、CD40、提高前列腺素E2等多重抗动脉粥样硬化作用并减少血管事件发生。
水溶性他汀类药物:普伐他汀(或称美百乐镇或普拉固)、已被羟化,不必通过肝酶即细胞色C(CYP)450系统代谢,只需水解后即具有抑制胆固醇合成的活性药物。
大部分脂溶性他汀类药物:因为所有药物中50%-60%必须通过肝酶代谢氧化还原后才能发挥活性作用或灭活,而CYP450系统中最拥挤的通道是3A4(只占全部肝酶36%,确有50%-60%的药物代谢要通过它),如辛伐他汀(舒降临)阿托伐他汀(立普妥)洛伐他汀(血脂康)等都要通过3A4这条通道,而且它们又都属于通过时的慢代谢药物,挤不过别的快代谢药物就容易发生血药浓度过高而产生横纹肌坏死、(急性肾功能障碍),肝功能损害等。而许多通过3A4的药物和水果如:红霉素类、抗霉菌的依曲康唑、氟利康唑、及许多心血管药物如力平脂、络活喜、硝苯吡定、阿斯匹林、心律平、氨碘酮、狄高辛、华法令及一些ACEI和某些ARB类降压药等,而西柚汁、葡萄汁这些都是通道中的强代谢物(3A4通道抑制剂)他汀中的瑞苏伐他汀(可定)90%通过肾脏排泄只有10%通过肝酶2C9,安全性好些,氟伐他汀通过CYP2C19通道和抗血小板的波立维等都走这一条相对不太拥挤的通道。需要说明的是即使不走肝酶代谢的他汀不等于不会发生肝功能异常,这可能和他汀类药物本身相似的化学结构有关。因此服用他汀后1-2个月内要注意有无肌痛、肌无力,若有这种现象建议立即找医生反映,要查肌酶,无论有无肝病症状也得查一下肝功能。
所以在选择他汀类药物时应注意常规服的药物中有没有通过肝酶CYP450中的3A4通道的药物,可能这一点要请教临床药理专家了。原来服的药物除上述药物外可能还有许多药物,实在医生也讲不清就各种药物是否通过肝酶代谢?走哪一个通道?那你尽量选的水溶性的他汀如普伐他汀、或不走最掴挤的3A4通道如:氟伐他汀(来适可)或极少通过肝酶的瑞苏伐他汀(可定)和匹伐他汀等。
他汀类药物的等效性与各种他汀类药物的剂量都不一样。如果希望使LDL下降33%-35%你应选用氟伐他汀40-80mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg瑞苏伐他汀5mg洛伐他汀40mg(血脂康每片含有洛伐他汀5mg)。他汀类药物加倍服用LOL也只能下降6%,加二倍服用LDL也只能下降12%(这就是他汀类等效性的6%定律)。如果常规剂量既不能达标又不敢再加量怎么办?可以用一个标准剂量他汀以外再加5-10mg依折麦布(依适存)这样联合两种不同类型的药可使LDL下降幅度大于55%以上,也不必担心为了达标而加倍服用他汀类的付作用。它是腸道胆固醇回吸收抑制剂,可以抑制食物中吃入或肝腸循环腸道中胆固醇50%以上的回吸收。依适存10mg可使LDL下降20%左右,相当于三倍标准剂量的他汀作用,而且不经过肝酶代谢不会增加他汀类药物的血药浓度。那么好的药竟然十几年也没进医保。
最后说一句你既有高胆固醇血症,又有高甘油三脂血症,尽量不要联合用降低甘油三酯的贝特类药物如力平脂和力普妥、舒降脂、洛伐他汀同时服用,因为它们都通过肝酶中的3A4最拥挤又狭小的共同通道,降低LDL可选普伐他汀、瑞苏我他汀、匹伐他汀。甘油三脂5以下只要体重下降后都会下来。2002年拜耳公司新研发上市的新药拜斯亭(西立伐他汀)降LDL特好、剂量又小0.3mg一片,在中国用得很好,没发现肌病和肝损,到美国后,有些医生要搞課题把0.3mg改成0.8mg,还联合一个贝特类(吉菲诺其)的药物,把人当小白鼠,结果26个人因横纹肌溶解死于急性肾功能衰竭。拜耳公司不得不把拜斯汀徹出全球市场。惨痛的历史今天依然在上演,过度诊断和由此产生的过度治疗每年在国外冠以种种最新研究、进展而推向全世界,还真有成千上万謙诚的“信徒”。
他汀类药物是一个具有划时代意义的一类抗心血管疾病的好药,关键是怎么用好它,使它效益最大化,付作用和对人体损害最小化,医生更应该学习,今天的社会有些颖倒了,老百姓比医生更爱学习相关医学知识,这是一种悲剧??。
2017.10.30
小王医生和大家直奔主题,如何选择。
他汀两个作用1.降血脂;2.抗炎稳定斑块,预防心脑血管疾病。
还要两个作用:1.正作用;2.副作用:肝损害,肌肉损害,糖尿病。
好了,我们分几种情况选择。
1.先说副作用,所有的他汀目前都有副作用,都有引起肝损伤,肌肉损伤和糖尿病的风险。
相对来说水溶性他汀安全性高于脂溶性他汀。
不易进入肝脏外的其他组织,瑞舒伐他汀,普伐他汀和氟伐他汀是亲水性药物,安全性高。
2.如果是单纯降血脂,
第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;
第二代氟伐他汀;
第三代阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
很明显瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是最强的,如果胆固醇及低密度脂蛋白比较高,就选择这两种,如果一般高选择哪一种都可以。
(不要看后面的剂量,不是同一种药物,这种剂量没有意义,剂量只是和自己比较的。)
3.如果要选择他汀抗炎稳定斑块,尤其是心脏支架术后,心肌梗死,心绞痛,脑梗塞,一定建议选择阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。这是指南首推。
4.吃药时间,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀白天晚上都可以吃,其他他汀晚上吃。
5.影响别的药物代谢:瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀这三种药物几乎不经CYP450代谢,对别的药物影响小。
他汀药物的地位逐渐赶上阿司匹林了,但阿司匹林用药都一样,相对简单。他汀有这么多种类,给大家带来很多困惑。
但愿这短短的几百字能够说明一点问题,如仍有疑问,请您留言。
如果只是降血脂,我会选择安全性高的,如果是保护心脑血管,我会选择阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的一种。
@小王医生说健康 提醒:
阿托伐他汀PK瑞舒伐他汀
降脂作用瑞舒伐他汀>阿托伐他汀
抗炎作用瑞舒伐他汀=阿托伐他汀
稳定斑块作用瑞舒伐他汀>阿托伐他汀
对肾毒性瑞舒伐他汀>阿托伐他汀
对肝毒性瑞舒伐他汀<阿托伐他汀
对肌肉损伤瑞舒伐他汀>阿托伐他汀
其它药物代谢影响瑞舒伐他汀差于阿托伐他汀
谢谢邀请。两位VIP 医生“又一个问外汉”、“刘药师话用药”回答得非常详细,很好。其实如果是医药代表来回答这个问题,应该更好。医药代表是具备医药知识背景的专业人士,是产品专家。医药代表的职能是药品推广及宣传工作,将药品推荐给临床医生,同时还要观察药品疗效和追踪药品的不良反应。非常可惜,头条里的医药代表不愿意分享。
我本人一直对“终身服药”这样的医嘱持反对态度。但每次发表个人评论反对终身服用阿司匹林或者他汀类药物时,总会有些人说我的文章害人。没办法,那就依着读者口味来写,又上头条首页了,比如“药不能乱用,冠心病患者在用药期间需要注意哪些?”的回答。在读书时,老师告诉我,冠状动脉微血管功能障碍的发病机制是复杂多样的。总结见表2.1.这些机制在不同临床条件下有所不同,但在同一情况下它们可能并存。
在这些因素的因素里,当心肌受损缺血时,剪切力可能促进心脏中侧支循环的生成,侧支血管向外延伸,带来氧和血液到达缺血区域,使得缺血得到一定的缓解。遗传基因决定了个人的侧支循环血管的数量和直径差异,随着年龄增长,侧支循环减少。人的寿命长短,大部分是由遗传基因、个人心态所决定的。他汀类药物在这些因素面前无能为力,还需要“终身服药”?如果单纯是血脂偏高,可以通过长时间简单的饮食和运动锻炼消除血脂。有时候,人患病是在某段时间里饮食失衡(营养过多或者缺乏)、缺少运动或运动过度所造成的。当这一生活方式变成习惯慢慢积累而成疾。在治疗冠心病患者时,我每次都警告各位老板不见棺材不落泪,病因源自每天都坐在高级“轮椅”(轿车)过日子、过多应酬,治疗方子:多走路,把以前10 多年欠的“路程”补回,多在家里吃饭。运动不一定让你长命百岁,但运动一定会给你一个健康的体魄,良好的精神面貌。有人说生命在于静止,乌龟少动活命长上百年,但记得乌龟是冷血动物。
他汀类药物临床上主要作用是调血脂,血脂过高只是冠心病其中一个重要因素。他汀类药物被大量用于冠心病、脑动脉硬化等病症治疗,说明他汀类药物有一定治疗效果,但也和药商、医院大力宣传推广西药有关,也放映我国在冠心病、脑动脉硬化等病症治疗所用的西药研发过于落后、没有创新,同时也打压中药在这方面的治疗宣传。其实,在治疗冠心病、脑动脉硬化等病症临床中,我都使用中药治疗,效果远超过他汀类药物。但由于各种原因,只能限于自己的医院使用。我也相信,民间中有治疗这些病症的高人,但理论不行或者没有行医资格而低调。下面举个案例说明。
此患者冠心病入院,医院下了病危通知书,要求患者家属交5万元押金做手术。农民家庭没钱,入院后又不敢出院,在医院服了我开的活血强心中药一瓶,7天量,每天早晚口服2次,每次3克。一周后,无胸痛、胸闷等症状出院(目前患者还下田种地)。
冠状动脉微血管障碍患者在没有获得更好的药物或治疗方法,建议一定遵医嘱服药。医生和患者最大的差别就是医生对药物的药理作用知道更多。高血脂的人不缺少营养,不要听从个别营养师乱补。长寿者的饮食都比较简单或者说单一,而不是多样化。
血清总胆固醇和甘油三脂增高是很多老年人苦恼的问题,它是引起动脉粥样硬化的罪魁祸首之一。因此降低血脂有益于心脑血管。
调血脂药物主要包括他汀类、贝特类、消胆胺烟酸等药物。其中他汀类药物在临床中应用较为普遍。其主要通过抑制HMG-CoA还原酶来达到降低胆固醇合成的目的,从而降低血脂,还具有保护血管内皮细胞、抗氧化、保护肾脏等作用。来看看如何选择他汀类药物调血脂:
1. 药效强度:他汀类药物按强度分为三类:1.低强度:降低低密度脂蛋白;2.中强度:降低低密度脂蛋白30-50%;3.高强度:降低低密度脂蛋白大于50%。降脂强度如下:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。所以根据患者血脂不同水平选择合适的的药物。比如血脂水平很高,建议选用阿托伐他汀或瑞舒伐他汀等强效降脂药物。
2. 安全性:几乎所有阿托伐他汀类药物造成肝损害和肌肉损害的几率很小,但是普伐他汀安全性高于其他他汀类药物,特别适合服用多种药物的老年人。
3. 服用时间:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长,任意时间服用即可;其余他汀类药物要求晚上服用。
4. 药物相互作用:普伐他汀和匹伐他汀这两种药物几乎不经过CYP450酶代谢,所以不易发生药物相互作用;其他他汀类药物经过CYP450代谢,所以引起药物相互反应。
综上,建议在专业医师指导下合理选择他汀类药物以趋利避害,获益更多。
本期答主:吴苏 医学硕士
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他汀类药是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的简称,其与羟甲基戊二酰辅酶A的结构相似,且亲和力更强,对该酶产生竞争性的抑制作用,能降低TC、LDL、TG的水平,还能轻度升高HDL。另外还有研究证实还具有以下的作用:
(1)抗应激 (2)减少心血管内皮过氧化,减少血管内皮炎症和内皮素的生成。 (3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。
(4)减少脑卒中和心血管事件 (5)抑制血小板聚集
(6)降低血清胰岛素,改善胰岛素抵抗。
除了上述调节血脂外,尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合症、心脑血管不良反应事件及脑卒中的一、二级预防。他汀类是现有调脂中降低LDL作用最强的一类药。
目前临床上使用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀
7种药物结构的药代动力学比较
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类
注:瑞舒伐他汀40mg和普伐他汀80mg未获得CFDA批准
指南建议,应根据患者不能耐受较高强度的他汀治疗,可以降低治疗强度。
典型的不良反应:肌痛、肌病、横纹肌溶解、ALT及AST升高
1、 低效治疗与中效治疗药物选择大致相同,但当患者肝功能不全或肾功能不全时,推荐使用普伐他汀,因为普伐他汀是天然水溶性他汀,很少能透过血脑屏障,且血浆蛋白结合率低,还是唯一不主要依赖细胞色素P450酶代谢的他汀,联用起来更安全可靠。另外,循环中代谢产物无活性,进一步减少其全身副反应。
2、 强效治疗时优先选择阿托伐他汀,因为阿托伐他汀是中性的,在肌肉组织分布较少,引起肌痛的风险更低;而瑞舒伐他汀结构中有磺酰胺基团,能产生肾毒性,在肾小球滤过率<30ml时禁用,而阿托伐他汀不需改变剂量。
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目前已用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等多种。按照取代基的不同,这些他汀药物可分为脂溶性、水溶性、脂水双溶性这三类。今天就来说说从副作用的角度怎么选择。
脂溶性和水溶性的差别
不同他汀类药物的共同点在于,它们都有羟甲基戊二酸活性基团结构。而区别在于,与活性基团相连的取代基不同。有的取代基能与脂质分子结合,表现出了脂溶性。有的取代基则表现出了水溶性。
人体内的细胞膜都是由脂质构成的。脂溶性他汀可自行穿透脂质细胞膜进入细胞内部。而水溶性他汀则无法直接穿透细胞膜,需要特殊的转运蛋白的帮助才能进入细胞。恰巧肝细胞表面就存在这种转运蛋白,因此水溶性他汀表现出了高度肝选择性的特点。
肝脏是体内合成胆固醇的主要器官,水溶性他汀选择性的在肝脏内抑制胆固醇的合成,可有效降低血清胆固醇的水平,也可同时避免他汀进入肌肉、大脑等部位而引起肌痛、记忆力下降等副作用。
脂溶性他汀
洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)的环链上都是甲基,因此具有高度亲脂性。
脂溶性他汀能够穿过全身各组织细胞的脂质层,对所有细胞发挥抑制胆固醇合成的作用,因此引起肌酶升高的可能性明显高于水溶性他汀。
水溶性他汀
水溶性他汀有两种:普伐他汀(普拉固)和瑞舒伐他汀(可定)。
与脂溶性他汀相比,水溶性他汀对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响极低,仅选择性作用于肝脏抑制胆固醇的合成。因此,既有效的降低了血清胆固醇的水平,又避免了对肝外组织的不利影响。
总的来看,他汀类药物亲脂性顺序依次为:辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。亲脂性越强,副作用发生几率越大。?????
除亲脂性外,不同他汀类药物在体内的吸收、代谢速率、代谢场合也影响着其副作用的发生概率。患者需综合各因素来考虑,“问上医”为您总结了以下服药原则:
(1)所有他汀类药物禁用于孕妇;
(2)若已出现肌痛、记忆力下降等副作用,可在医生同意前提下换成亲水性更强的他汀药物。
(3)他汀类药物多经肝脏代谢,肾脏或粪便排泄,肝肾功能不全患者使用时需要注意:
(4)无论哪种他汀类药物,不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势,不要盲目追求降脂速度而过量服用。
(5)服药过程中,可服用辅酶Q10补充剂,预防或缓解已出现的肌痛问题。
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【专业医生为您做解答】他汀类降脂药作为心脑血管病患者的常用药,目前使用者众多,它主要是通过抑制肝脏合成低密度脂蛋白,起到阻止与延缓动脉粥样硬化及斑块发生、发展,从而达到预防心脑血管病发生的作用,并要求患者长期服用,因为它还能起到稳定斑块不破裂、避免血栓形成的作用。
很多患者会发现,目前他汀类降脂药的种类有很多,不仅是名字有不同,每一片的剂量不一样,价格也有很大的差异,他们有什么区别,又该如何选择呢?
首先,要知道不同的他汀药在降低低密度脂蛋白的强弱上有不同,能将低密度脂蛋白降低50%的他汀属于强效他汀,目前有两种,即瑞舒伐他洒和阿托伐他汀,其余的他汀都属于中效他汀,可以使低密度脂蛋白降低30%左右
其次,要知道自己的服用他汀前的低密度脂蛋白的高低,对比应当降到的目标,比如说需要降至1.8mmol/L以下,有多大的差距,也就是说要看看需要降低多少才能达到目标,如果需要降低50%以上才能达标,就需要选择强效他汀;如果只需要降低30%-40%即能达到要求,则选用中效他汀即可。
第三,要结合自己的病情来选择,如果尚未发生心脑血管病时,首先以把低密度脂蛋白降低50%为目标,下一步再考虑降到1.8mmol/L以下;如果已经发生了心脑血管病,则先把低密度脂蛋白降到1.8mmol/L以下,再考虑是否降低了50%。侧重点不同,也是选择他汀时要考虑的。
由此可见,不同的患者需要选用的他汀也不同,总的原则是根据自己的病情选择适合自己的、价格相对较低有利于减轻经济负担的为宜,因为他汀需要长期服用,且服用者以中老年人为主,因为经济原因常常会发生中断服药的情况,选择适合的他汀有利于患者长期坚持服用。
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